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Sepantronium bromide (YM155) 是一种小分子促凋亡剂,具有潜在抗肿瘤活性。它是一种生存素抑制剂,IC50为 0.54 nM。
Sepantronium bromide (YM155) 是一种小分子促凋亡剂,具有潜在抗肿瘤活性。它是一种生存素抑制剂,IC50为 0.54 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 233 | 现货 | |
5 mg | ¥ 391 | 现货 | |
10 mg | ¥ 688 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,550 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,680 | 现货 |
产品描述 | Sepantronium bromide (YM155) is a small-molecule proapoptotic agent with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | Survivin:0.54 nM |
体外活性 | YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3,PPC-1,DU145,TSU-Pr1,22Rv1,SK-MEL-5及A375,IC50值为2.3到11 nM。YM155显著抑制具有缺陷p53的PC-3和PPC-1人HRPC细胞中的内源性存活蛋白表达。相反,YM155在100 nM对c-IAP2,XIAP,Bcl-2,Bcl-xL,Bad,α-肌动蛋白和β-微管蛋白的蛋白质表达无明显影响。YM155诱导包括PC-3和PPC-1在内的人类癌细胞系大量凋亡,伴随着胱天蛋白酶-3活性增加。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 |
体内活性 | 皮下注射3和10 mg/kg YM155到前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,且重量没有降低,血细胞数也没有下降.而且,在PC-3常位移植瘤中,5 mg/kg YM155对肿瘤抑制率达80%.YM155和γ-射线联用在裸鼠体内显示出对抗H460或Calu6异种移植物的高抗肿瘤活性. |
激酶实验 | Promoter-luciferase reporter assay: A 2,767-bp sequence of human survivin gene promoter is isolated from human genomic DNA by PCR using Pyrobest polymerase and the following primers: 5 |
细胞实验 | Cells are seeded in 96-well plates at a density of 5-40 × 103. YM155 is dissolved in DMSO and added to cells for 48 hours. Then the cell count is determined by sulforhodamine B assay. (Only for Reference) |
别名 | YM155 |
分子量 | 443.26 |
分子式 | C20H19BrN4O3 |
CAS No. | 781661-94-7 |
Smiles | [Br-].COCCn1c(C)[n+](Cc2cnccn2)c2c1C(=O)c1ccccc1C2=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 82 mg/mL (185 mM) Ethanol: 6 mg/mL (13.53 mM) DMSO: 4.43 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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